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多肽是由氨基酸残基通过肽键连接形成的一类化合物，具有广泛的生物活性，一些甜味剂，毒素，抗生素也为多肽类化合物。化学法合成多肽需要经过四个步骤：1. 保护非反应性集团，2. 活化羧基，3. 形成肽键，4. 脱保护集团。多肽化学合成中，尤其是在活化步骤中，存在着氨基酸消旋化的可能，另外，化学合成的终产物中含有多种似序列的多肽，因而产物分离纯化困难。解决这些问题的最好办法是模拟生物体，利用异性酶来催化蛋白质获得肽的人工合成。在过去的十多年中，生物酶催化蛋白质进行多肽合成得到了广泛的研究、开发和应用，它与化学法合成多肽相比，具有明显的优势对于环保和人体健康是化学法无可比拟的。
以前的多肽药物都是以化学合成或基因表达。化学合成法有机溶剂的用量大，大都涉及毒性很大的有机溶剂，对人体和环境有害。基因表达法往往需要哺乳动物的表达系统，才能获得具有生物学活性肽一样的重组肽，此法投资大，生产成本高，不易产业化。对于合成小的折叠肽来说，利用蛋白酶进行酶促合成是很好的替代方法，蛋白酶催化合成肽的方法是一种位点专一性与立体专一性的方法，它可以避免旋强作用，并且是在温和和非水相中进行的反应，它可以减少侧链的保护。与已成熟的逐步化学合成法相比，酶法在下述几个方面更有竞争性：一是既有自由功能侧链的短链的短肽合成，如天东氨酰苯丙氨酸甲酯；二是肽及蛋白质的半合成如胰岛素；三是缩合通过固相合成法合成的未保护的肽片段；四是后修饰或标记由重组DNA技术得到的肽的C末端部分。
酶法比化学法合成多肽的优点是：主体选择性高；区域选择性高；氨基酸范围窄；集团保护性要求低；底物纯度要中；无副产物；无消旋化。