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肽的药理作用

浏览:0 日期:2017年01月05日
摘要:
蛋白质是人类生命活动中不可缺少的营养物质。人类通过食物摄取蛋白质,这些蛋白质就是许多生物活性肽的来源。源于食物蛋白质的活性肽,有些是天然存在的,有些是蛋白酶催化酶解的产物。

1、免疫活性寡肽。母乳是婴儿的第一食物,乳汁是免疫调节物质的来源。事实上,确实在人乳和牛乳的酪蛋白中检测到了具有免疫刺激活性肽段。用老鼠的巨噬细胞作检测体系,可见这些肽具有刺激巨噬细胞的吞噬能力。同样,作为人类食物蛋白的卵蛋白(各种禽鸟的蛋)、大豆蛋白、大米蛋白、小麦蛋白、玉米蛋白、高粱蛋白、小米蛋白,通过合适的酶,合理的酶配方,对其进行酶解,也可产生具有免疫活性的肽,而且有些肽除了具有巨噬细胞的吞噬能力外,还能抑制肿瘤细胞的生长。

2、抗高血压肽。在人体的生理过程中,血压的调节至关重要。血管的收缩和细胞外液的体积是由肾素、血管紧张素调节的。肾脏近球旁细胞释放的肾素(一种酶)进入血液,血浆中一种az球蛋白(血管紧张素)在经过肺循环时,又受转换酶的作用,转换成血管紧张素II可直接加强心肌收缩力,提高心率,也可直接作用于血管平滑肌;或通过交感神经使内脏和皮肤等血管收缩;可使血管内皮细胞收缩;细胞间隙增宽,管壁通透性增加;并且由于毛细血管后阻力增高,结果使组织液生成增多。在此系统中,血管紧张素II能引起血管强力收缩。而血管紧张素II是由血管紧张素I通过酶转换而形成的。从营养和治疗的观点出发,这个过程中酶的抑制剂是关键点,一般认为,凡是能抑制血管紧张素转换酶的物质就具有降压功能。事实上,在许多蛋白质的酶解产物中都有血管紧张素抑制剂。如酪蛋白的胰凝乳蛋白酶酶解产物中就有几种抗高血压活性肽。在小肠中存在着血管紧张素I转换酶,这可能说明从牛乳中释放的抗高血压活性肽可直接与特殊的受体结合。α-玉米醇溶蛋白、γ-玉米醇溶蛋白的酶解产物都有抗高血压的作用。如酶解α-玉米醇溶蛋白时所得到的血管紧张素抑制剂大多数为三肽,L-末端有四种不同的氨基酸Pro、Tyr、Ala、Glu。有报道,如果L-末端的氨基酸是Pro或芳香族氨基酸,那么此肽就具有强的血管紧张素转换酶抑制剂作用。还有人发现,L-末端为Glu的肽抑制血管紧张素转换酶的能力比L-末端为Pro、Tyr、Ala残基的肽弱。

3、运输微量元素的肽。这些肽主要来源于酪蛋白。有学者认为,在生物体的消化过程中形成酪蛋白磷酸肽与运输微量元素肽有关,酪蛋白磷酸肽可与钙离子形成可溶性复合物及防止钙和磷的浓度下降。酪蛋白磷酸肽在小肠中可使可溶性钙浓度提高,因此促进钙在小肠中被动吸收,除与钙离子复合外,它还可以与其他元素复合,如对人体健康有益的铁、锌、镁、铜等。目前,在体外酶解酪蛋白也可以得到这种运输微量元素的肽。

4、类鸦片的活性肽。许多种食物蛋白经过生物酶催化(酶解)后,都会产生类鸦片活性肽。如酪蛋白牛奶的其他蛋白、牛乳酪蛋白、人乳蛋白、小麦蛋白、大米蛋白,其功能主要是镇痛。它与目前使用的镇痛剂的不同之处在于:它经过消化器官进入人体内,无任何毒副作用。检测肽是否具有生理功能或生理活性,一般利用豚鼠回肠检测系统。因为许多生理活性肽都能调节回肠收缩。类鸦片活性肽主要利用此系统进行检测。

用小麦谷蛋白做原料的类鸦片活性肽是体外胃蛋白酶和微生物中性蛋白酶酶解的结果。体内胃蛋白酶酶解物中未检测出此类活性肽。而酪蛋白释放的β-酪蛋白吗啡肽则是体内胃肠蛋白酶和微生物蛋白酶酶解的结果。酪蛋白吗啡肽主要用途是作为药理研究的工具,动物和人的治疗药物以及病理和生理状态的标记物。

5、促生长肽。此肽能刺激对人体有益菌的生长,特别是乳酸菌族的生长。如胰岛素、酪蛋白、核糖核酸酶和大豆蛋白的酶解物。

6、环肽CHP。环肽CHP作为一种结构特殊的肽列举出是因为其表现出生物活性多样性,环肽CHP部分衍生于TRH(下丘脑的促甲状腺激素释放激素),而且广泛分布在人类中枢神经系统和胃肠道,外源性给予CHP可明显显示出许多生物活性,例如在老鼠体内可呈现出饱腹感,抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。

外源性CHP经口服摄入后,可被胃肠道吸收并表现出生物活性,利用免疫化学法测出许多食物都有CHP,如面条、无乳冰淇淋、火腿、鸡蛋、面包、金枪鱼、全脂奶、鱼酱油、干虾。其中,以干虾中的含量为最高。食物中这些CHP样肽的来源还不清楚,但很可能来源于食物加工时的热操作水解或酶解蛋白质所致。

环肽家族中还有许多环肽,如环已肽、环八肽。有些环肽天然存在于一些植物或动物体内,且具有很多生理活性。如茜草就含有一种高效无毒的抗癌活性寡肽。随着蛋白质工程、生物酶工程和食品科学技术的迅速发展,还会有大量的生物活性肽不断地被发现,通过生物技术的应用,可生产出众多的生物活性寡肽,应用于食品添加剂、寡肽终端产品、保健药物、化妆品添加剂、植物生长素、动物饲料添加剂、防腐剂等。21世纪将是肽的世纪,生物活性肽具有极强的活性和生理功能多样性,将在世界范围内引起关注。
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