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一种化学策略有望带来更好的肽类药物

浏览:0 日期:2017年12月12日
摘要:
    威斯康星大学的研究生Ross Cheloha和他的导师Sam Gellman,与哈佛医学院的研究人员合作,通过将合成激素的骨架替换为人造单位,构建了一个甲状旁腺素版本,在实验室小鼠中它可以抗降解。Gellman教授称,改变了的激素可以更高的浓度停留更长的时间。相关研究结果于2014年6月15日在《Nature Biotechnology》发表。
    激素是分布在整个身体的信号分子,通常在血液中。激素只在携带合适受体分子的细胞中引起反应。Gellman称:“受体已经逐渐进化到,能在充满分子讯息的大量生物体液中,识别出一个非常特殊的信号。”
    受体及其信号分子之间的关系,经常被比喻为一把锁和一把钥匙。
    Gellman称:“这项结果使我们非常兴奋,因为我们通过改变激素的骨架,可保持激活受体的能力,在合适的位置保持必要的接触点。同时保留、甚至增强了信号能力,我们已经削弱了肽对生物降解机制(随时间推移,大自然用这种机制来清除信号)的易感性。
    肽是蛋白质片段。肽激素,就像熟悉的类固醇激素(如雌激素和睾丸激素)一样,可同时给数十亿个细胞传达一个信号,甚至以很小的浓度。
    在这项研究中,研究人员改造了一种非常成功的合成甲状旁腺激素(叫做特立帕肽),它被用来治疗严重的骨质疏松症。
    但是这一发现真正令人兴奋的地方在于,其对一大类多肽药物的潜在影响。Gellman称:“很多受体,包括一些参与糖尿病的受体,会响应肽信号,但是肽在体内很快就会降解。我们的方法提出一般策略,保持靶定一个特定受体的能力,同时减少降解酶的作用。最关键的是,受体正在寻找一种形状,而破坏的酶则搜寻不同的形状。”
    Gellman称:“将肽骨架的片段替换为人造单位这个想法,曾经似乎是异端。大多数人预期,你无法改变骨架,这会改变必要接触点的空间和方向,从而使分子被受体识别。”
    “改变骨架”的策略,可允许相当脆弱的肽类药物通过口服给药,而今天这些药物必须通过注射用药,以避免在胃和小肠内的破坏。通过保护药物免受降解酶破坏,这种新方法也可以帮助维持血液中较高的药物浓度。
    而且,改变了的骨架,似乎只在信号上做微小的改动,一旦激活,受体就将其传递细胞中。Gellman称:“改变骨架修饰的部位,会导致不同的反应。制备仅激活特定类型反应的药物分子,可允许我们避免不希望的副作用。”
    到目前为止,大部分的药物开发,都重点关注信号分子的外部特征,它直接接触受体。Gellman称:“传统的方法是保持骨架相同,修改表面成分。我们的方法则正好相反,保持表面成分相同,并修改骨架。因为很显然,这种非传统的方法能够成功,所以其他人有可能也会尝试。”
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