食物蛋白质由于其分子量大，结构复杂，不易被人体消化吸收，从而影响了其生理功能和营养价值的有效发挥。近年来研究发现，蛋白质经消化道酶促水解后，主要以小肽的形式吸收，比完全游离氨基酸更易更快被机体吸收利用。这些小肽类物质能够直接参与消化、代谢及内分泌的调节，其吸收机制优于蛋白质和氨基酸，具有蛋白质和氨基酸不可比拟的生理功能。这是“肽”研究理论和实践的重大突破，即肽类特别是一些低肽不仅有比蛋白质更好的消化吸收性能，还具有诸如对人体的生理调节和防病抗病的生理机能。
科学发现，几乎所有细胞都受多肽调节，如：细胞分化、神经激素递质调节、免疫调节等均与活性多肽密切相关，它具有调节机体生理功能和为机体提供营养的双重功效。由于多肽具有调节植物神经系统、活化细胞免疫机能、改善心血管功能和抗衰老等生理活性，这为开发肽药物、肽类保健食品提供了理论依据。
肽类的主要生理功能
01易消化吸收
过去人们认为，人体主要是以氨基酸的形式吸收蛋白质，但现代营养学研究发现人体摄入的蛋白质经消化道中的酶水解后，主要以寡肽的形式被消化吸收，以游离氨基酸形式吸收的比例很小。所以，多肽比完全游离氨基酸更易更快地被机体吸收利用，且蛋白质以多肽的形式被吸收，也有利于最大限度地利用其生物活性功能。尤其对于消化功能受损的人群，他们的食物蛋白质的吸收受到严重限制和影响，蛋白质、氨基酸循环被破坏，体内不能合成多肽，若直接服用多肽即可补充蛋白质，又可以维持正常的代谢平衡。
02降血压作用
降压肽是通过抑制血管紧张素转换酶(ACE)的活性来体现降血压功能的。血管中的ACE能使血管紧张素Ⅱ生成，从而引起末梢血管收缩致使血压升高，而降压肽能够抑制ACE的活性，从而间接阻止血管紧张素Ⅱ的生成，进而起到降低人体血压的作用，是预防和治疗高血压的有效多肽类物质。降血压肽大致有三种来源：来自乳酪蛋白的肽类、来自鱼贝类的肽类和来自植物的肽类。
03降血脂和降胆固醇作用
人们早在20世纪初就观察到植物蛋白的水解产物蛋白肽具有比植物蛋白本身更有效的降血脂、降胆圄醇的作用。有研究分析，多肽能刺激甲状腺激素分泌增加，促进了胆固醇的胆汁酸化，使粪便排泄胆固醇增加，从而起到降低血液胆固醇的作用。许多动物实验和临床试验表明：大豆多肽中，分子相对质量大于5000D的部分具有明显降低胆固醇的作用;并且只对胆固醇值高的人有降低胆固醇的作用，对正常人没有影响。
04抗菌作用
抗菌肽又称为微生物肽或肽抗生素，是指存在于生物体内具有抵抗外界微生物侵害，消除体内突变细胞的一类由生物细胞特定基因编码产生的小分子多肽。抗菌肽是动物机体具有天然免疫力的重要原因，对动物的非获得性免疫具有特殊意义。它们的碱性基团和微生物的细胞膜有着很强的亲和性，可通过增加细胞膜的通透性杀死微生物。
05抗氧化作用
抗氧化性多肽是生物活性肽的一种。抗氧化机理包括通过给抗氧化酶提供氢、缓冲生理pH、螯合金属离子和捕捉自由基等途径起到抗氧化作用。科学研究表明自由基可引起蛋白质损伤、脂质过氧化、核酸损伤等，进而诱发各种疾病。而抗氧化多肽具有清除自由基、防止脂质过氧化等作用，将其添加到功能保健食品中，具有预防多种疾病的作用。抗氧化性多肽还能作为天然抗氧化剂防止油脂氧化，缓衰老的作用。
06抗癌
抗癌多肽是肿瘤医学上一个研究热点，对多种肿瘤具有明显的抑瘤作用，如对肝癌和肺癌有确切的疗效。它已经在临床上应用于治疗癌症，有望成为新型抗癌良药。而内皮素是另一种抗癌多肽，它是一种由内皮细胞合成的生物活性肽，也具有较强的抗癌特性，可用于判断病情和疗效监测 。还有，从海洋动物提取的化合物有10% 具有抗癌活性，海洋植物提取物有3.5%具有抗癌活性。其中抗癌多肽具有活性高、稳定性好等特点。
07促进矿物质吸收
某些肽可通过与人体必需的矿物离子形成螯合物，使钙、铁等离子维持在可溶状态，从而促进机体对矿物质的吸收。从牛乳中提取的酪蛋白磷酸肽( CPP，也称为促钙吸收肽)具有促进钙、铁溶解的特性，因此可作为以钙、镁、铁等矿物质为原料的营养素补充剂的配料，如添加到儿童和妇女及老年食品中，则可促进钙、铁的吸收，预防诸如骨质疏松、高血压和贫血等疾病，及调整牛奶中的钙磷比例等。
08多肽疫苗
多肽疫苗与核酸疫苗是现在疫苗研究领域内较受重视的研究方面之一，现在世界上对病毒多肽疫苗进行了大量的研究和开发。如1999年美国NIH公布了两种HIV-I病毒多肽疫苗对人体进行的临床试验结果;国外学者从丙肝病毒(HCV)外膜蛋白E2内筛选出一种多肽，它可刺激机体产生保护性抗体;美国正在开发疟疾多价抗原多肽疫苗;宫颈癌人乳头瘤病毒多肽疫苗已进入II期临床试验。中国在多种多肽疫苗研究方面也已做了大量的工作。
09诊断用多肽
多肽在诊断试剂中最主要的用途是用作抗原，检测相应病原生物的抗体。多肽抗原的特点是比天然微生物或寄生虫蛋白抗原的特异性强，且易于制备。现在用多肽抗原装配的抗体检测试剂包括：甲、乙、丙、庚型肝病病毒、艾滋病病毒、人巨细胞病毒、单纯疱疹病毒、风疹病毒、梅毒螺旋体、囊虫、锥虫、莱姆病及类风湿等检测试剂。使用的多肽抗原大部分是从相应致病体的天然蛋白质内分析筛选获得，有些是从肽库内筛选获得的全新肽。
在国外，多肽开发与应用方面的研究越来越广泛，主要研究的多肽包括酪蛋白肽、人参肽、大豆肽、小麦肽、玉米肽、血蛋白肽、水产蛋白肽等目前，国际上主要的多肽类制品主要包括两大类：一类是多肽药品和试剂，另一类是以活性多肽为功能因子的低抗原保健食品和含多肽普通食品，如多肽饮料、多肽婴幼儿食品、多肽老人食品、促钙吸收食品、抑制血压升高的食品、多肽运动食品及患者营养补充剂等。
总之，生物活性多肽作为食品不仅能提供人体生长发育所需的营养物质，还能起到调节人体生理功能的作用。它不仅对于整个食品工业的各个领域，而且对于医药、化妆品、生物、保健等许多领域的发展均有着重要意义。生物活性多肽开发成具有多种营养保健功能的多肽保健营养品、多肽药物、食品添加剂等，有着广泛的发展前景。
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