1）增强免疫
干扰素、白细胞介素等生物活性肽能够激活和调节机体免疫反应，显著提高人体外周血液淋巴细胞的增殖。动物实现和临床研究证明胸腺5肽对免疫功能低下和自身免疫疾病患者的免疫功能具有重要的调节作用。
另有研究显示，蛋白水解生产的一些小分子肽具有免疫活性作用。它们不仅能增强机体的免疫力，而且能刺激机体淋巴细胞的增殖和增强巨噬细胞的吞噬能力。这些免疫活性肽可与肠黏膜结合淋巴组织相互作用，而且也可以进入血液与外周淋巴细胞发生作用。此外，小分子肽还可以增强肝细胞活力，有效地调整淋巴T细胞亚群的功能，增强体液免疫和细胞免疫功能，从根本上提高人体免疫力，是治疗和预防各种肝病的有效制剂。
2）抗氧化活性肽是最近被广泛研究的一类天然活性肽，他们能够有效清除体内多余的活性氧自由基，保护细胞膜和线粒体的正常结构，防止脂质过氧化，而氧化与人类的自然老化和许多疾病诸如癌症、糖尿病、动脉硬化和老年痴呆等的发生发展有密切关系。
3）降血压
降压肽是一种研究得较多的血管紧张素转化酶（anguotensin I-converting enzyme inhibitors,ACE）的竞争性抑制剂。血管中的ACE能使血管紧张素Ⅱ生成，从而引起末梢血管收缩致使血压升高，而降压肽能够抑制ACE的活性，阻止ACE水解血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ，减少血管紧张素Ⅱ的生成；同时，阻止催化水解激肽，减缓激肽的破坏，进而起到降低人体血压的作用，是预防和治疗高血压的有效多肽类物质。
植物源降血压肽在国外研究得比较深入。Dziuba等研究发现，大豆蛋白酶解物有良好的降血压作用，可以抑制ACE的活性。Shin等利用高效液相色谱从大豆酶解液中提纯得到了抑制ACE活性最强的片段His-His-Leu，这表明从大豆蛋白中获得的ACE抑制肽在动物体内具有抗高血压活性。
4）降血脂和胆固醇
有研究分析，生物活性肽能刺激甲状腺激素分泌增加，促进胆固醇的胆汁酸化，使粪便排泄胆固醇增加，从而起到降低血液胆固醇的作用。许多动物实验和临床实验证明。大豆多肽具有降低血清胆固醇的作用，与大豆蛋白相比具有特殊的优点。对于胆固醇值正常的人，没有降低胆固醇的作用，而对于胆固醇值高的人具有降低胆固醇的作用；对胆固醇值正常的人，食用高胆固醇含量的食品时，有防止血清胆固醇值升高的作用，使胆固醇中LDL值、VLDL值降低，但不会使HDL值降低。
5）抗癌
目前已发现多种生物活性肽具有抗肿瘤活性，这些肿瘤抑制肽不仅是具有肿瘤抑制作用的营养物质，而且已经发展为抗肿瘤药物，成为寻找抗癌药物的研究热点。天然的肿瘤抑制肽主要从海洋生物、两栖动物及多种植物中提取，某些已被投入临床作为抗癌药物使用。这些肿瘤抑制肽主要是通过直接抑制肿瘤生长、抑制肿瘤新生血管生成、激活机体免疫系统从而发挥抗肿瘤作用。如蝎毒抗癌多肽是从东亚钳蝎蝎毒中提取分离的抗肿瘤有效肽，对多种肿瘤具有明显的抑瘤作用，如对肝癌和肺癌有确切的疗效。
6）降血糖
很多生物活性肽具有降血糖功效。苦瓜多肽是研究较多的降血糖生物活性肽，又被称为植物胰岛素，其降血糖机制可能是抑制小肠黏膜α-葡萄糖苷酶活性，减少葡萄糖摄入；保护或修复胰岛β细胞，促进胰岛素分泌，特别是对相对胰岛素分泌不足的糖尿病患者尤为适宜。另外，生物活性多肽能有效地提高机体免疫力，防止糖尿病并发症的发生，促进糖尿病患者的机体康复，是糖尿病患者的理想保健食品。
7）消除疲劳
因生物活性肽易被人体吸收利用，故当体内因消耗过多营养物质，各系统功能处于低效状态而感到疲劳时，服用生物活性多肽能迅速地使体内缺乏的活性物质和营养物质得以补充，从而改善细胞代谢，恢复失调的内环境，促进机体各系统之间协调地工作而达到消除疲劳的目的。
8）防止血栓形成
生物活性肽能有效促进血小板中前列环素的生成，对血小板聚集的血管收缩都有很强的抑制作用，并且可以对抗血栓素A2作用，有效地防止血栓素形成，对减少心、脑血管病如心肌梗死和脑梗死的发生有重要作用。生物活性多肽治疗和预防心脑血管疾病的新发现，已为越来越多的研究者所关注。